Magyar Urológia, 2002 (14. évfolyam, 1-4. szám)
2002-01-01 / 1. szám
Zoladex X 10,8 mg goserelin Az első háromhavi* LHRH-analóg depó JLgy ssslbítaoíláai fujsikslí- 2ä iketeMs Uj kiszerelésű szubkután adagolású depó prosztatarák kezelésére ZOLADEX LA Depot 10,8 mg implantatum ATC: L02A E03 Farmakodinámia A Zoladex (D-Ser But)^ Azgly^ LHRH] a természetesen előforduló luteinizáló hormon releasing hormon (LHRH) szintetikus analógja. Tartós alkalmazása a hypophysis LH-szekréciójának gátlását eredményezi, melynek következtében férfiakban a szérumban a tesztoszteronszint lecsökken. A terápia bevezetésekor Zoladex-kezelés hatására, más LHRH-analógok alkalmazásához hasonlóan, férfiakban a szérum tesztoszteronszintje átmenetileg emelkedik. Férfiakban az első depot injekció után mintegy 21 nap elteltével a tesztoszteron szérumszintje a castrationak megfelelő szintre csökken, és a folyamatosan, 12 hetenként adott kezelés mellett ebben a tartományban marad. Farmakokinetika A Zoladex LA 12 hetenkénti adása klinikáikig szignifikáns kumuláció nélkül biztosítja a goserelin állandó hatását. A Zoladex kevéssé kötődik fehérjéhez, a szérumban a gyógyszer felezési ideje normális vesefunkció mellett 2-4 óra. A veseműködés romlása esetén a felezési idő nő. A 10,8 mg depot injekció formájában 12 hetenként adón vegyület esetén ez a változás nem vezet kumulációhoz, ezért az ilyen beteg adagjának módosítására nincs szükség. Májelégtelenség a farmakokinetikában szignifikáns változást nem okoz. Preklinikai vizsgálati eredmények: Hím patkányok esetén mind sebészeti kasztrálást követően, mind Zoladex tartós adása után jóindulatú hypophysis-daganat kialakulásának gyakoribb előfordulását észlelték. Ilyen összefüggést humán vizsgálatokban nem figyeltek meg. Egereken a humán dózis többszörösének adagolása után szövettani elváltozások keletkeztek az emésztőcsatornában: szigetsejt-hyperplasia a hasnyálmirigyben és jóindulatú sejtproliferatio a gyomor pylorikus szakaszán, ami az állatfajtában spontán is előfordul. Ezen leletek klinikai jelentősége ismeretlen. Hatóanyag 10,8 mg goserelinum (goserelinum aceticum formájában), fehér-krém-színű, depot hatású, henger alakú kiszerelési formában, egyszer használatos fecskendős applikátorban. Inaktív összetevő: biodegradabilis laktidglikolid kopolimer. Javallat Hormonális kezelésre reagáló prostatacarcinoma. A kezelés mindaddig folytatható, amíg az a beteg állapotát kedvezően befolyásolja. Ellenjavallatok A készítménnyel vagy más LHRH-analóggal sembeni túlérzékenység. Gyermekek és nők részére történő alkalmazás (ld. Figyelmeztetés). Adagolás Felnőtt férfiaknak 12 hetenként egy depot injekció adandó subentan az elülső hasfalba. A vese- és a májműködés romlása esetén, továbbá idős korban dózismódosítás nem szükséges. Mellékhatások Ritkán túlérzékenységi reakciók, az anaphylaxia egyes tüneteit is beleértve. A férfiakon jelentkező farmakológiai hatások közé tartoznak a hőhullámok és a potencia csökkenése, melyek miatt a kezelést rendszerint nem kell félbeszakítani. Ritkán mellduzzanat, nyomásérzékenység. Proszatarákban szenvedő férfiak kezdetben a csontfájdalmak átmeneti fokozódását észlelhetik, ami tünetileg kezelhető. Egyes esetekben ureter obstructioról számoltak be. Zoladex alkalmazása során esetenként vérnyomás-változásokat (hypo- vagy hypertoniát) figyeltek meg. Ezek rendszerint átmenetiek, a Zoladex-kezelés folytatása során, vagy annak félbeszakítása után megszűnnek. Orvosi beavatkozás - beleértve a Zoladex-terápia felfüggesztését - ritkán válik szükségessé. A Zoladex SA klinikai vizsgálatai során a betegek nem számoltak be azokról a mellékhatásokról, melyeket a Zoladex 3,6 mg alkalmazása után írtak le (ízületi bántalmak, rendszerint enyhe és gyakran a kezelés félbeszakítása nélkül elmúló bőrkiütések, esetenként gerincvelő-compressio). Gyógyszerkölcsönhatás Nem ismeretes. Figyelmeztetés Nőbetegeknek történő alkalmazása nem javasolt, mert a Zoladex SA-nak a szérumösztradiol-szintet csökkentő hatását még nem bizonyították. Nőgyógyászati, goserelin-kezelést igénylő javallatokban kizárólag a Zoladex Depot 3,6 mg implantatum alkalmazható. Gyermekeknek történő alkalmazása nem javasolt, mert biztonságosságát és hatásosságát ebben a betegcsoportban még nem tisztázták. Areter-obstructio vagy a gerincvelő-compressio fokozott kockázata esetén a Zoladex SA alkalmazását gondosan kell mérlegelni, és a betegeket a kezelés első hónapjában fokozott figyelemmel kell ellenőrizni. Ha gerincvelő-compressio vagy ureter-obstructio következtében veseműködési zavar áll fenn, illetve fejlődik ki, ezen szövődmények specifikus kezelése szükséges. Gépjárművezetés Nincs bizonyíték arra, hogy a Zoladex LA rontaná a gépkocsivezetés, illetve a gépek, műszerek kezelésének képességét. Túladagolást eddig emberben nem tapasztaltak. A Zoladex LA-t nagyobb adagokban alkalmazva állatkísérletekben csak a nemihormon-koncentrációkra, valamint a reproduktív tractusra gyakorolt terápiás irányú, fokozott mértékű hatását észlelték. Túladagolás esetén tüneti kezelést kell folytatni. Eltartása 25 ° C alatt. Megjegyzés 41 Csak vényre rendelhető „Sz" jelzés. Csomagolás: 1 adag (10,8 mg) implantátum fecskendős applikátorban. (Zeneca) OGYI T: 5624 Alkalmazási előírás OGYI-eng. száma: 4231/40/97 Betegeiknek szabadságot jelent egy teljes évszakra! AstraZeneca Kft. A +7 Telefon: 457-7855 2045 Törökbálint, Park u. 3. ASu3^00003 £ Telefax: 457-7857 12 hetenkénti adagolás HU 165 FEB '99