Farmacia, 1980 (Anul 28, nr. 1-4)

1980-01-01 / nr. 1

UNIUNEA D I N SOCIETĂŢILOR DE ŞTIINŢE MEDICAL REPUBLICA SOCIALISTĂ ROMÂNIA Farmacia REVISTA A SOCIETĂŢII VOLUMUL XXVIII IANUARIE 1 MARTIE 198­1 DE FARMACIE Redacţia : Bucureşti, str. Progresului nr. 8, Sectorul 1 — Telefon 13.89.73 — 14.10.71 SINTEZE DE SUBSTANŢE ANTICANCEROASE Azotiperite cu suport de derivaţi ai N-(p-aminobenzoil)-L­asparaginei C. Budeanu, V. Şunci, T. Iorga, Al. Cecal Laboratorul de chimie organică, Facultatea de tehnologie chimică, Iaşi REZUMAT In scopul obţinerii unor noi substanţe cu posibilă acţiune antitu­morală, s-au preparat a­ esteri di-(fi-clorelH)-aminoetilici ai acizilor [i-amido- N-[p-(acil-amino)-benzoil]-L-asparagici prin cuplarea sărurilor de argint ale acizilor ß-amido-X-[p-(acil-amino-)benzoil]-L-asparagici cu tris-(ß-clor­­etil)-amina. Se fac şi unele consideraţii teoretice asupra mecanismului reac­ţiei de cuplare a derivaţilor adiaţi la grupa aminică a N-(p-aminobenzoil)­­I.-asparaginei cu bris-(B-cloretil)-amina. Azotiperitele sintetizate prezintă ca­racteristici structurale de interes biologic. Acidum phosphoricum Printre chimioterapicele folosite în tratamentul unor tumori maligne un loc important îl ocupă azotiperitele. Toxicitatea şi selectivitatea azoti­­peritelor depind în mare măsură de natura suportului respectiv, în general unii compuşi care se găsesc în organism, ca atare sau combinaţi (cum sînt aminoacizii, hormonii metaboliţii etc.), în cazul cînd sînt folosiţi ca suport, îmbunătăţesc indicii chimioterapici ai azotiperitelor. Acest fapt a justifi­cat preocuparea unor autori (1—3) de a sintetiza azotiperite conţinînd în moleculă restul de acid p-aminobenzoic şi de acid p-am­ino-benzoil-L- glutamic (4); în ultimul timp, pe de o parte Adamson H.E., Fabro S. (5), pe de altă parte Marquardt N. (6) au constatat că L-asparagina exer­cită o acţiune citostatică în diferite forme de cancer. Alţi autori (7, 8) constată că L-asparagina exercită un efect inhibitor în procesele de acumu­lare a glutaminei în tumorile maligne. Astfel, apare interesantă problema sintezei unor derivaţi ai L-asparaginei, ca intermediari în obţinerea de noi substanţe anticanceroase, în lucrările anterioare (9—15), plecînd de la acizi p-nitro­benzoil-L- asparagic, p-nitrobenzoil-L-asparagină și p-aminobenzoil-L-asparagină, s-au sintetizat prin intermediul oxazolonelor corespunzătoare o serie nouă de esteri, amide și azotiperite la grupele carboxilice. 1

Next